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protein arginine methyltransferase

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By Targets:	Histone Methyltransferase (33) Apoptosis (2) CDK (1) MDM-2/p53 (1) Parasite (2) Phosphodiesterase (PDE) (2) PROTACs (1) SARS-CoV (1)
By Research Areas:	Cancer (33) Infection (3) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (1)

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Targets Recommended: Protein Arginine Deiminase Histone Methyltransferase DNA Methyltransferase SRPK COMT ICMT METTL3

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-110158

UNC2327	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC2327 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3) 的变构抑制剂。

HY-141875

PRMT5-IN-13	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-13 是一个选择性的protein arginine methyltransferase 5 (prmt5)抑制剂。

HY-144187

PRMT5-IN-16	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-16 (Compound 20) 是一种 PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤活性。PRMT5是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶，是一种与表观遗传修饰相关的新型抗肿瘤靶点。

HY-144188

PRMT5-IN-17	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-17 (Compound 6) 是一种 PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤活性。PRMT5是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶，是一种与表观遗传修饰相关的新型抗肿瘤靶点。

HY-P3822

PRMT5-IN-23	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-23 (compound 50) 是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。PRMT5 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶，是一种与表观遗传修饰相关的新型抗肿瘤靶点。

HY-100025A

HLCL-61 hydrochloride 2 篇文献验证	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
HLCL-61 hydrochloride 是首创的小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂。

HY-111213

PRMT5-IN-20	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-20 是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-133740

MS117	Histone Methyltransferase	Cancer
MS117 是首创的、具有细胞活性的、不可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT6) 的共价抑制剂，其 IC₅₀ 值为18 nM。

HY-19715

SGC707 5 篇以上引用文献	Histone Methyltransferase	Metabolic Disease
SGC707 是一种强效的、选择性和非竞争性的 PRMT3 (蛋白精氨酸甲基转移酶 3) 抑制剂 (IC₅₀=31 nM, K_d=53 nM)。

HY-109963

PR5-LL-CM01	Histone Methyltransferase	Cancer
PR5-LL-CM01 是一种有效的 (PRMT5) 抑制剂 (IC₅₀= 7.5 μM)。PR5-LL-CM01 具有抗肿瘤活性。

HY-155154A

PRMT4-IN-3	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT4-IN-3 (compound 56) 是 I 类蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的有效抑制剂，靶向 PRMT4 (IC₅₀: 37 nM) 和 PRMT4 (IC₅₀: 253 nM)。

HY-107777

LLY-283 2 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
LLY-283 是一种有效的，选择性的，可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强，IC₅₀ 和 K_d 值分别为 22 nM 和 6 nM，具有抗肿瘤活性。

HY-101564

Onametostat 4 篇文献验证 JNJ-64619178	Histone Methyltransferase	Cancer
Onametostat (JNJ-64619178) 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.14 nM。Onametostat 有潜力用于肺癌的研究。

HY-153421

PRMT5-IN-28	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰，涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常，会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。

HY-141877B

MS4322 (isomer) YS43-22 (isomer)	PROTACs	Cancer
MS4322 (YS43-22) isomer 是 MS4322 的异构体。MS4322 是一种强效和选择性的 PRMT5 (蛋白质精氨酸甲基转移酶 5) 降解剂，可抑制多种癌细胞的生长。

HY-100565

SGC2085 1 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
SGC2085 是一种靶向共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的选择性抑制剂，IC₅₀ 为 50 nM。SGC2085 还选择性抑制 PRMT6，IC₅₀ 为 5.2 μM，但不抑制其他 PRMT 蛋白。

HY-100565A

SGC2085 hydrochloride	Histone Methyltransferase
SGC2085 hydrochloride 是一种有效的选择性共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂，IC₅₀ 为 50 nM。SGC2085 hydrochloride 还选择性抑制 PRMT6，IC₅₀ 为 5.2 μM，但不抑制其他 PRMT 蛋白。

HY-122096

DCLX069 1 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 17.9 µM。DCLX069 对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。DCLX069 具有抗癌作用。

HY-Q36691

PRMT5-IN-30	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-30 (compound 17) 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.33 μM，K_d 为 0.987 μM。PRMT5-IN-30 对一组其他甲基转移酶表现出广泛的选择性。PRMT5-IN-30 抑制 PRMT5 介导的 SmD3 甲基化。

HY-155154

PRMT4-IN-2	Others	Cancer
PRMT4-IN-2 (compound 55) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的泛抑制剂，IC₅₀s 分别为 92 nM (PRMT4)，436 nM (PRMT6)，460 nM (PRMT1)，823 nM (PRMT8)，1.386 μM (PRMT3)。

HY-19615

MS023 5 篇以上引用文献	Histone Methyltransferase	Cancer
MS023 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC₅₀ 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。

HY-19615B

MS023 dihydrochloride 5 篇以上引用文献	Histone Methyltransferase	Cancer
MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC₅₀ 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。

HY-19615A

MS023 trihydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
MS023 trihydrochloride 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC₅₀ 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。

HY-128579

DW14800	Histone Methyltransferase	Cancer
DW14800 是一种蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC₅₀ 值为 17 nM。DW14800 降低 H4R3me2s 的水平，增强 HNF4α 的转录。抗肿瘤活性。

HY-128717

GSK3368715 EPZ019997	Histone Methyltransferase	Cancer
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC₅₀=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。

HY-128717A

GSK3368715 dihydrochloride 10 篇以上引用文献 EPZ019997 dihydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC₅₀=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。

HY-128717B

GSK3368715 trihydrochloride EPZ019997 trihydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC₅₀=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。

HY-126256

PRMT5-IN-1	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5 IN-1 是一种半缩醛胺，是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂，抑制 PRMT5/MEP50 的 IC₅₀ 值为 11 nM。PRMT5 IN-1 在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。

HY-18962

AMI-1	Histone Methyltransferase	Cancer
AMI-1 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC₅₀ 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

HY-126256A

PRMT5-IN-1 hydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5 IN-1 hydrochloride (compound 9) 是一种半缩醛胺，是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂，抑制 PRMT5/MEP50 的 IC₅₀ 值为 11 nM。PRMT5 IN-1 hydrochloride 在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。

HY-18962A

AMI-1 free acid 3 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
AMI-1 free acid 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC₅₀ 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

HY-101563

GSK3326595 最多引用文献 15 篇文献验证 EPZ015938	Histone Methyltransferase SARS-CoV MDM-2/p53 CDK Apoptosis	Infection Cancer
GSK3326595 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，GSK3326595 可减少SARS-CoV-2 感染，抑制癌细胞增殖，诱导促炎巨噬细胞极化，并增加肝脏甘油三酯水平，但不影响动脉粥样硬化，可以用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。

HY-P1182

C21	Histone Methyltransferase	Cancer
C21 是一种有效的、不可逆的、选择性的 PRMT1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.8 μM。C21 抑制 PRMT6 的 IC₅₀为 8.8 μM。

HY-110137A

Furamidine DB75; NSC 305831	Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite	Infection Inflammation/Immunology Cancer
呋喃脒 Furamidine (DB75) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC₅₀ 为 9.4 μM。Furamidine 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC₅₀ 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine 也是一种抗寄生虫剂。

HY-110137

Furamidine dihydrochloride 1 篇文献验证 DB75 dihydrochloride; NSC 305831 dihydrochloride	Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite	Infection Inflammation/Immunology Cancer
呋喃脒二盐酸盐 Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC₅₀ 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC₅₀ 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。

Cat. No.	Product Name

HY-L024

组蛋白修饰化合物库	614 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。 MCE 收录了 614 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

组蛋白修饰化合物库

614 compounds

组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。

MCE 收录了 614 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3822

PRMT5-IN-23	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-23 (compound 50) 是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。PRMT5 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶，是一种与表观遗传修饰相关的新型抗肿瘤靶点。

HY-P2556

Histone H3 (21-44)	Peptides	Others
Histone H3 (21-44)，源于组蛋白 H 3的 21-44 个氨基酸，通常用作甲基化检测的底物 (如蛋白质精氨酸甲基转移酶)。

HY-P1182

C21	Histone Methyltransferase	Cancer
C21 是一种有效的、不可逆的、选择性的 PRMT1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.8 μM。C21 抑制 PRMT6 的 IC₅₀为 8.8 μM。

Species:	Human (2)
Tag:	His (2) Flag (1)
Source:	HEK293 (1) E. coli (1)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P76551

	PRMT3 Protein, Human (His) protein arginine N-methyltransferase 3; PRMT3; HRMT1L3	Human	E. coli
	PRMT3蛋白是一种多功能蛋白精氨酸N-甲基转移酶。作为 I 型甲基转移酶，它催化靶蛋白中精氨酸残基的单甲基化和不对称二甲基化。除了甲基转移酶作用外，PRMT3 还可能通过抑制 ALDH1A1 视网膜脱氢酶活性来调节视黄酸合成和信号传导。PRMT3 Protein, Human (His) 是重组的 PRMT3 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-10*His 标签。PRMT3 Protein, Human (His) 全长 530 个氨基酸，分子量约为 ~65 kDa。

HY-P75983

	PRMT6 Protein, Human (HEK293, His-Flag) protein arginine N-methyltransferase 6; PRMT6; HRMT1L6	Human	HEK293
	PRMT6 是一种多功能精氨酸甲基转移酶，更喜欢形成不对称二甲基精氨酸 (aDMA)，并对富含甘氨酸和精氨酸的结构域内的精氨酸残基进行甲基化。它协调组蛋白 H3“Arg-2”的不对称二甲基化，产生 H3R2me2a，这是一种与转录抑制相关的独特表观遗传标签。PRMT6 作为多种基因（包括 HOXA2、THBS1 和 TP53）的转录抑制因子，通过抑制 TP53 来抑制细胞衰老。它还使组蛋白 H2A 和 H4“Arg-3”甲基化，充当类固醇激素受体的共激活剂，调节选择性剪接，并在针对 HIV-1 的先天免疫中发挥作用。PRMT6 Protein, Human (HEK293, His-Flag) 是重组的 PRMT6 蛋白，由 HEK293 表达，带有 N-Flag, C-His 标签。PRMT6 Protein, Human (HEK293, His-Flag) 全长 375 个氨基酸，分子量为 43-46 kDa。

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